大牛余金權Nature報道內脂合成

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    余金權教授是國際惰性碳氫鍵活化方向最為活躍的學者。他在Science,Nature,JACS,Angew等國際頂級期刊發表的文章數量非常的多,拿的獎也很多。由于其突出貢獻,他于2019年4月當選為美國藝術與科學院院士。


圖片來源:上海有機所

2019年12月11號,Nature期刊在線發表了余金權團隊鈀催化無任何保護的脂肪酸的 β-位碳氫鍵活化內脂化反應。高效構建一系列的高張力和高活性的四元環內脂化合物,這些化合物可進一步進行豐富多彩的開環反應,得到一系列有用的合成砌塊。

圖片來源:Nature

基于碳氫鍵活化方面的挑戰,因此對不同的反應體系,需要特定的催化體系的篩選優化,以及不同的導向基團需求,這樣看起來也就不覺得驚訝了。該篇文章對不同的配體進行了篩選,最終配體L11給出最佳的反應結果。此外,作者對氧化劑,堿,鈀源等多種參數也進行了篩選,優化出了最佳的反應條件。


在最佳條件下,作者對底物的普適性以及產物的應用性都進行了考察,取得了良好的結果。


該反應體系可高產率地用于內脂的克級制備,彰顯該反應的潛在實用性。


作者提出了如下圖的反應機理。

參考文獻: Nature, 2019,DOI: 10.1038/s41586-019-1859-y


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