正電子發射斷層掃描（PET）是一種功能強大的成像技術，可以可視化和測量體內代謝過程和/或獲得關于候選藥物的獨特信息。新的和改進的分子探針的鑒定在PET中起著關鍵作用，但由于缺乏有效和簡單的標記方法來修飾具有生物活性的小分子和/或藥物，其進展受到一定限制。目前對未活化的芳烴進行放射性氟化的方法仍然相對有限，特別是在一種簡單且有位置選擇性的方法中。

有鑒于此，北卡羅來納大學教堂山分校的Zibo Li、北卡羅來納大學教堂山分校David A. Nicewicz等研究人員，報道了光氧化還原介導的鹵化物相互轉化實現芳烴的放射性氟化。

本文要點

要點1. 研究人員公開了一種通過富電子鹵代（雜）芳烴中的鹵化物/¹⁸F直接轉化來構建C–¹⁸F鍵的方法。

要點2. [¹⁸F]F^-在溫和的光氧化還原條件下以位置選擇性方式引入到廣譜的現成芳基鹵化物前體中。

要點3. 直接¹⁹F/¹⁸F交換方法通過制備和評估[¹⁸F]標記的O-甲基酪氨酸文庫實現了PET探針的快速多樣化。

本文研究的策略還實現了從現成的L-FDOPA類似物高產率地合成廣泛使用的PET試劑L-[¹⁸F]FDOPA。

Wei Chen，et al. Arene radiofluorination enabled by photoredox-mediated halide interconversion. Nature Chemistry, 2021.

DOI：10.1038/s41557-021-00835-7

https://www.nature.com/articles/s41557-021-00835-7